This site uses cookies.
Some of these cookies are essential to the operation of the site,
while others help to improve your experience by providing insights into how the site is being used.
For more information, please see the ProZ.com privacy policy.
This person has a SecurePRO™ card. Because this person is not a ProZ.com Plus subscriber, to view his or her SecurePRO™ card you must be a ProZ.com Business member or Plus subscriber.
所属
This person is not affiliated with any business or Blue Board record at ProZ.com.
Access to Blue Board comments is restricted for non-members. Click the outsourcer name to view the Blue Board record and see options for gaining access to this information.
英語 から ロシア語: Diaminopyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
原書のテキスト - 英語 The present invention relates to a novel 5-HT4 receptor agonist, more specifically a novel diaminopyrimidine derivative or its pharmaceutically acceptable salt having an activity as a 5-HT4 receptor agonist, a process for the preparation thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and a use thereof.
BACKGROUND ART
Serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT), one of the neurotransmitters, is broadly distributed throughout human body including both the central nervous system and the peripheral nervous system. Approximately 95% of the human body's total serotonin is found in the gastrointestinal tract, while about 5% thereof is found in the brain. Serotonin receptors are located in intestinal nerves, enterochromaffin cells, intestinal smooth muscle, immune tissues, etc. Serotonin receptor subtypes include 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, and 5-HT7. Interactions between these various receptors and serotonin are linked to various physiological functions. Therefore, various researches have been performed for developing therapeutic agents that are capable of interacting with a specific serotonin subtype as a target. The researches include identification of 5-HT4 receptors and active agents interacting therewith (Langlois and Fischmeister, J. Med. Chem. 2003, 46, 319-344).
It has been found by the previous literatures that 5-HT4 receptor agonists are useful for treating an abnormal gastrointestinal motility, i.e., dysfunction in gastrointestinal motility.
The abnormal gastrointestinal motility may result in various disorders, for example irritable bowel syndrome (IBS), constipation, dyspepsia, delayed gastric emptying, gastroesophageal reflux disease (GERD), gastroparesis, post-operative ileus, intestinal pseudo-obstruction, drug-induced delayed transit, etc.
Representative 5-HT4 receptor agonists disclosed in prior arts include tegaserod (an aminoguanidine derivative, US5,510,353), prucalopride (a benzofuran carboxamide derivative, EP0445862), cisapride (a benzamide derivative, US4,962,115), mosapride (EP0243959), etc. These compounds are known as an agent stimulating gastrointestinal motility.
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
TECHNICAL PROBLEM
The present inventors found that a certain diaminopyrimidine derivative functions as a 5-HT4 receptor agonist, and therefore can be usefully applied for preventing or treating dysfunction in gastrointestinal motility.
Therefore, the present invention provides the above diaminopyrimidine derivative or its pharmaceutically acceptable salt, a process for the preparation thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and a use thereof
翻訳 - ロシア語 Настоящее изобретение относится к новому агонисту серотонинового рецептора 5-HT4, в частности к новому производному диаминопиримидина или его фармацевтически приемлемой соли, обладающих активностью агониста в отношении 5-HT4 рецептора, способу их получения, фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения и их применению.
Уровень техники
Серотонин, (5-гидрокситриптамин, 5-НТ) - один из нейромедиаторов, имеет широкое распространение по всему организму, как в центральной нервной системе, так и в периферической нервной системе. Примерно 95% серотонина от общего его содержания в организме человека находится в желудочно-кишечном тракте, при этом около 5% обнаружено в мозге. Серотониновые рецепторы находятся в нервных волокнах кишечника, энтерохромаффинных клетках, в гладкой мускулатуре кишечника, в тканях иммунной системы и тому подобных. Подтипы рецепторов серотонина включают 5-HT1, 5-НТ2, 5-НТ3, 5-НТ4, 5-НТ5, 5-НТ6 и 5-HT7. Взаимодействие между этими различными рецепторами и серотонином связано с различными физиологическими функциями. Поэтому были проведены многочисленные исследования для создания терапевтических агентов, которые способны взаимодействовать с конкретным подтипом серотониновых рецепторов в качестве мишени. Исследования включают идентификацию 5-HT4 рецепторов и активных агентов, взаимодействующих с ними (см. Langlois и Fischmeister, J.Med.Chem. 2003, 46, 319-344).
В результате анализа литературы из предшествующего уровня техники авторами установлено, что агонисты 5-НТ4 рецепторов можно использовать для лечения нарушенной моторной функции желудочно-кишечного тракта, то есть дисфункции моторики желудочно-кишечного тракта.
Нарушения моторной функции желудочно-кишечного тракта могут привести к развитию различных болезней желудка и кишечника, например таких, как синдром раздраженного кишечника (СРК), запор (констипация), диспепсия, замедленное опорожнение желудка, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), гастропарез, послеоперационная непроходимость кишечника, псевдообструкция кишечника, индуцированное лекарственными средствами замедление транзита пищи по желудочно-кишечному тракту и тому подобных.
К представителям агонистов 5-НТ4-рецепторов, раскрытых в известном уровне техники, относятся тегасерод (производное аминогуанидина, патент США US 5510353), прукалоприд (производное бензофуранкарбоксамида, патент EPO 0445862), цизаприд (производное бензамида, патент США 4962115), мозаприд (патент EPO 0243959) и тому подобные. Эти соединения известны как агенты, стимулирующие моторику желудочно-кишечного тракта.
Подробное описание изобретения
Техническая задача изобретения
Авторами настоящего изобретения установлено, что определенное производное диаминопиримидина функционирует в качестве агониста 5-НТ4 рецепторов и, следовательно, оно может быть с пользой применено для профилактики или лечения дисфункции моторики желудочно-кишечного тракта.
Таким образом, настоящее изобретение предлагает вышеуказанное новое производное диаминопиримидина или его фармацевтически приемлемую соль, способ их получения, фармацевтическую композицию, содержащую указанные соединения, и их применение
英語 から ロシア語: Substrates having improved ink adhesion and oil crockfastness
原書のテキスト - 英語 Non-woven fabric is proposed, on the visible surface of which the ink composition is applied comprising from about 40 wt % to about 80 wt % of the dry weight of the ink of linking agent - aziridine oligomer with at least two aziridine functional groups. Also an absorbing article is proposed comprising a liquid-permeable upper layer, an absorbing core and a liquid-impermeable lower layer that contains the specified non-woven fabric with the said applied ink composition. The application of ink on the non-woven fabric can be carried out by the method of flexography or a method of ink-jet printing. Printed non-woven fabric has high resistance to abrasion even in case of its contacting with fatty substance.
翻訳 - ロシア語 Предлагается нетканое полотно, на видимую поверхность которого нанесена композиция чернил, включающая от около 40 мас.% до около 80 мас.% от сухой массы чернил сшивающего агента - азиридинового олигомера с, по меньшей мере, двумя азиридиновыми функциональными группами. Предлагается также впитывающее изделие, содержащее проницаемый для жидкости верхний слой, впитывающую сердцевину и непроницаемый для жидкости нижний слой, содержащий указанное нетканое полотно с нанесенной указанной композицией чернил. Нанесение чернил на нетканое полотно может быть осуществлено методом флексографии или методом струйной печати. Напечатанное нетканое полотно обладает повышенной устойчивостью к стиранию даже в случае контактирования его с жировым веществом.
英語 から ロシア語: Мethod for obtaining artificial casing for filling foodstuffs and artificial casing obtained by the use thereof
原書のテキスト - 英語 Данное изобретение относится к пищевой промышленности, более конкретно к области производства искусственной оболочки для наполнения пищевых продуктов.
Сегодня искусственные оболочки для наполнения мясных продуктов все больше и больше приходят на смену натуральным оболочкам, благодаря своим промышленным преимуществам как с точки зрения охраны здоровья, так и с экономической точки зрения.
Среди известных сегодня оболочек в мясной промышленности наиболее широко применяются искусственные фиброузные оболочки, пропитанные коллагеном из спилков свиных или говяжих шкур, благодаря своим превосходным свойствам при их наполнении мясопродуктами и последующей переработке упакованных мясных продуктов, а также натуральному их виду. С другой стороны, вдобавок к имеющимися уже съедобным коллагеновым оболочкам, коллагеновые оболочки можно обрабатывать так же, как и натуральные оболочки с возможностью получения большой линейки пищевых продуктов, в том числе, вареных, свежих, сушеных или копченых пищевых продуктов, а также продуктов, дающих возможность выращивать съедобные формы.
翻訳 - ロシア語 The present invention has an application in the food industry and more specifically in the field for producing artificial casing for filling foodstuffs.
Today the use of artificial casings for filling meat products is progressively replacing the use of natural casings due to the industrial advantages of said artificial casings both from a health and economic point of view.
Among the artificial casings known today, artificial fibrous collagen casings originating from the skins of porcine or bovine animals are the most widely used in the meat industry due to their excellent performance when filling and processing the filled meat products as well as to their natural appearance. On the other hand, in addition to the existence of edible collagen casings, collagen casings can be processed in the same manner as natural casings to obtain a wide range of foodstuffs including cooked, fresh, cured, dried or smoked products, as well as products allowing the growth of edible moulds.
英語 から ロシア語: Prodrug comprising a drug linker conjugate
原書のテキスト - 英語 Claims
19. The prodrug of any of claims 1 to 18, wherein D-H is a protein prepared by recombinant DNA technologies.
20. The prodrug of any of claims 1 to 19, wherein D-H is a protein selected from the group of proteins consisting of antibody fragments, single chain antigen binding proteins, catalytic antibodies and fusion proteins.
21. The prodrug of any of claims 1 to 16, wherein D-H is a small molecule bio active agent selected from the group of agents consisting of central nervous system-active agents, anti-infective, anti-allergic, immunomodulating, anti-obesity, anticoagulants, antidiabetic, anti-neoplastic, antibacterial, anti-fungal, analgesic, contraceptive, anti- inflammatory, steroidal, vasodilating, vasoconstricting, and cardiovascular agents with at least one primary or secondary amino group.
翻訳 - ロシア語 Формула изобретения
19. Пролекарство по любому из пп.1-18, где D-H представляет собой белок, полученный технологиями рекомбинантных ДНК.
20. Пролекарство по любому из пп.1-19, где D-H представляет собой белок, выбранный из группы белков, состоящей из фрагментов антител, одноцепочечных антиген-связывающих белков, каталитических антител и слитых белков.
21. Пролекарство по любому из пп.1-16, где D-H представляет собой низкомолекулярный биологически активный агент, выбранный из группы, состоящей из агентов, воздействующих на центральную нервную систему, противоинфекционных, противоаллергических, иммуномодулирующих агентов, агентов от ожирения, антикоагулянтов, антидиабетических агентов, антиопухолевых, антибактериальных, противогрибковых, болеутоляющих, противозачаточных, противовоспалительных, стероидных, сосудорасширяющих, сосудосуживающих и сердечно-сосудистых агентов, имеющих по меньшей мере одну первичную или вторичную аминогруппу.
Medical or Veterinary science; Hygiene, Metallurgy, Pharmacology, Biology, Biochemistry, Chemistry
I am a freelance translator with 41-year experience from English/Russian/English.
I specialize in translating various patent documents, including patent applications, patents, examiner's decisions and patent laws.
Background:
- Master’s degree in Linguistics from N.P.Ogarev’s Mordovian State University, English Language Department, 1970;
- patent specialist degree, 1975
My daily output is 2500-3000 words. I translate without using CAT tools. [email protected]
Skype ID: avsnat
キーワード： English translation, Английский перевод, Russian translation, Русский перевод, English translator, Английский переводчик, Russian translator, Русский переводчик, chemistry, химия. See more.English translation, Английский перевод, Russian translation, Русский перевод, English translator, Английский переводчик, Russian translator, Русский переводчик, chemistry, химия, biology, биология, biochemistry, биохимия, microbiology, микробиология, polymers, полимеры, ceramics, керамика, медицина, pharmaceuticals, фармацевтика, patents, патенты, patent applications, патентные заявки, cosmetics, косметика. See less.
ブルーボードへのエントリはこのユーザによってなされました 
